膜タンパク質に高い親和性を持つ環状ペプチドの新たなスクリーニング手法を開発

富士フイルム株式会社（本社：東京都港区、代表取締役社長・CEO：後藤 禎一）は、膜タンパク質^*1に高い親和性を持つ環状ペプチドの新たなスクリーニング手法を開発しました。これにより、これまでスクリーニングが難しかった、複数回膜貫通タンパク質^*2をはじめとする創薬標的膜タンパク質に対しても環状ペプチド探索サービスの提供が可能となります。
当社は、本研究成果を2026年5月11日～14日に米国マサチューセッツ州ボストンで開催される展示会「TIDES USA」で発表します。

非天然アミノ酸を含む環状ペプチドは、高い標的特異性や組織浸透性、合成適性などの優れた特性から、新たな創薬のモダリティとして注目を集めています。富士フイルムは、独自に進化させたmRNA display技術を活用した環状ペプチド探索サービスを2023年より提供してきました。従来の探索手法では、創薬標的タンパク質を単離・精製して用いる必要があるため、複数回膜貫通タンパク質のように、単離の過程で3次元構造が変化してしまう標的に対しては、十分な探索結果が得られないという課題がありました。また、複数回膜貫通タンパク質を発現させた細胞を用いた探索も、従来手法ではペプチドライブラリーのmRNAタグが細胞培養液中で分解されてしまうため、技術的な制約がありました。

このたび当社が開発したスクリーニング手法では、細胞培養液中でmRNAタグが分解されないペプチドライブラリーを新たに設計し、複数回膜貫通タンパク質を発現させた細胞上で、標的に結合するペプチドを直接探索します。本手法を用いることで、複数回膜貫通タンパク質の1種であるGタンパク質共役受容体（GPCR）^*3に対し、標的を発現させた細胞にのみ特異的に結合するペプチドを同定することに成功しました。これまで難しかった創薬標的膜タンパク質に対する環状ペプチド探索サービスの提供が可能となり、創薬研究におけるお客さまの幅広いニーズを支援します。

富士フイルムグループは、これからもペプチド医薬品の創薬支援サービスをグローバルに展開し、医薬品創製に貢献していきます。また、環状ペプチドが持つ細胞機能の制御能力や特異的な分子認識能を活用し、ヘルスケア領域の技術革新につながる研究開発に取り組んでいきます。

• *1 細胞膜に存在し、細胞外からの情報伝達や物質輸送を担うタンパク質。
• *2 細胞膜を複数回貫通する構造を持つ膜タンパク質で、複雑な構造から創薬研究において解析や探索が難しいとされる。
• *3 7回膜貫通型の構造的特長を持つ膜タンパク質で創薬における重要なターゲットの1つとされる。

独自のmRNA display技術を活用した、標的タンパク質に強く特異的に結合するペプチドの新規取得や活性探索(阻害活性・選択性・細胞活性など)・構造最適化、ならびにペプチドの化学合成や標的タンパク質の発現精製など、さまざまな受託サービスを提供しています。

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